Акромегалия октреотид депо

Аналоги препарата октреотид-депо

Описание препарата

Октреотид-депо — Препарат Октреотид-депо представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для внутримышечного введения, обеспечивающую поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4-х недель. Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину. Октреотид — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро — энтеро — панкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение депо-формы октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/ соматомедина С (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией депо-форма октреотида существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение депо-формой октреотида отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы применение депо-формы октреотида обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

Депо-форма октреотида в дозе 30 мг каждые 4 недели замедляет рост опухоли у пациентов с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой,
восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага. Препарат был эффективен в увеличении времени до прогрессирования, как для секретирующих, так и для несекретирующих нейроэндокринных опухолей.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается
снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит
к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Нг-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых
случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.У больных с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного
продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста(соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

У больных гормонорезистентным раком предстательной железы (ГРРПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, афинные к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение препарата Октреотид-депо в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГРРПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена (ПСА) более чем у 50% пациентов.

У больных ГРРПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом. При этом у всех больных, ответивших на комбинированную терапию с препаратом Октреотид-депо, существенно улучшается качество жизни и медиана безрецидивной выживаемости.

Использованные источники: www.analogi-lekarstv.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ:

  Несахарный диабет в моче

  Похудел и гинекомастия прошла

Октреотид-депо — инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав лиофилизата

Октреотид-депо – лекарственное средство, принадлежащее к аналогам соматостатина.

Какие у медикамента Октреотид-депо состав и форма выпуска?

Препарат Октреотид-депо производится в лиофилизате, представленном уплотненной массой, из которой готовят белую лекарственную суспензию для внутримышечного введения. К медикаменту прилагается растворитель.

Активное вещество представлено октреотидом в дозе 10, 20 или 30 мг. Вспомогательные вещества медикамента следующие: сополимер кислоты гликолевой и DL-молочной, полисорбат -80, D-маннит, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы. Растворитель: раствор для инъекций и маннит.

Медикамент расфасован по темным флаконам вместимостью 10 миллилитров. В комплект входит растворитель, спиртовые тампоны, шприц одноразовый, иглы. Продается по рецепту. Срок годности – 3 года. Следует убирать лекарство в прохладные условия.

Какое у лиофилизата Октреотид-депо действие?

Активное вещество октреотид является синтетическим октапептидом, производным соматостатина и обладающим похожими с ним фармэффектами. Препарат подавляет секреторную функцию гормона роста (ГР), кроме того, пептидов, а также серотонина, продуцируемых в так называемой гастроэнтеропанкреатической системе.

Прием препарата пациентами, страдающими акромегалией, способствует снижению выраженности следующих симптомов: усталость, головная боль, кроме того, болезненность в суставах, повышенное потоотделение, периферическая невропатия.

Октреотид-депо замедляет рост опухоли у больных с нейроэндокринными опухолями кишечника. По полученным данным компьютерной томографии у многих больных приостанавливается прогрессирование опухолевого процесса, сокращаются ее размеры.

Какие у препарата Октреотид-депо показания к применению?

Лиофилизат Октреотид-депо инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в лечении акромегалии:

• У неоперабельных больных;
• Когда контроль проявления заболевания производится путем подкожного введения октреотида;
• При отсутствии желаемого эффекта от лучевого и оперативного лечения;
• Для подготовки к хирургическому лечению;
• Между курсами лучевого лечения.

В лечении опухолей поджелудочной железы и ЖКТ;

• Карциноидные опухоли;
• Инсулиномы;
• Соматолибериномы;
• Гастриномы;
• Глюкагономы;
• Лечение больных с нейроэндокринными опухолями кишечника.

В лечении гормонорезистентного рака простаты средство Октреотид-депо назначают на фоне проведенной кастрации хирургической или медикаментозной. Используют медикамент для профилактики послеоперационного панкреатита.

Какие у средства Октреотид-депо противопоказания к применению?

Средство Октреотид-депо (лиофилизат) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью используют лекарство при холелитиазе, при лактации, диабете, кроме того, в период беременности.

Какие у лекарства Октреотид-депо применение и дозировка?

Лекарство средство Октреотид-депо вводят в ягодичную мышцу. При этом рекомендуется чередовать правую и левую стороны. Суспензию медработник готовит непосредственно перед осуществлением инъекции. Флакон с медикаментом должен быть комнатной температуры.

При лечении акромегалии рекомендуемая начальная дозировка средства Октреотид-депо соответствует 20 мг через каждые четыре недели. Курс терапии длится три месяца. В дальнейшем дозу медикамента корректируют с учетом клинических симптомов. Если после трехмесячного лечения не удается достичь нужного терапевтического эффекта, тогда рекомендуется увеличить дозу препарата до 30 миллиграммов.

Лечение препаратом Октреотид-депо можно сочетать по рекомендации доктора с дексаметазоном, который рекомендуется использовать по 4 мг/сут в течение одного месяца, после чего назначают препарат по 2 мг/сут в течение двухнедельного срока, а далее, в качестве поддерживающей дозы медикамент применяют в количестве 1 мг/сут.

Передозировка от Октреотид-депо

В настоящее время нет информации о передозировке средства Октреотид-депо.

Какие у Октреотид-депо побочные эффекты?

Применение средства Октреотид-депо может вызывать местные побочные реакции: в месте проведенной инъекции возможна болезненность, присоединяется припухлость в области укола, не исключено высыпание на коже. Как правило, перечисленные симптомы слабо выражены, они проходят самостоятельно.

Побочные действия препарата могут выражаться в виде следующих проявлений: анорексия, присоединяется тошнота, возникает острый панкреатит, отмечается рвота, наблюдается жидкий стул, могут быть боли в животе спастического характера, возможна стеаторея, кроме того, избыточное газообразование, не исключено образование камней в желчном пузыре, а также гепатит без признаков холестаза.

Среди прочих негативных реакций на применение препарата Октреотид-депо у пациента развиваются следующие побочные действия: повышение ферментов печени, возникает гипербилирубинемия, присоединяется гипергликемия, наблюдается тахикардия, отмечается гипогликемии, не исключено выпадение волос, характерна брадикардия, кроме того, одышка, реакции гиперчувствительности, возможна кожная сыпь, а также анафилаксия.

До назначения Октреотид-депо пациенты должны пройти УЗИ желчного пузыря, равно как и во время лечения этим препаратом.

Чем заменить Октреотид-депо, аналоги какие использовать?

Сандостатин, Генфастат, Октреотид, кроме того, Октрид, а также Сандостатин Лар.

Применение препарата Октреотид-депо должно осуществляться по рекомендации лечащего доктора.

Использованные источники: www.rasteniya-lecarstvennie.ru

СМОТРИТЕ ЕЩЕ:

  Несахарный диабет в моче

  Похудел и гинекомастия прошла

ОКТРЕОТИД-ДЕПО (OCTREOTIDE-DEPO) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Производитель лиофилизата:

Производитель растворителя:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав Октреотид-Депо

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия — белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 270 мг, D-маннит — 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль — 30 мг, полисорбат-80 — 2 мг.

Растворитель: маннит, раствор для инъекций 0.8% — 2 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия — белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 560 мг, D-маннит — 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль — 30 мг, полисорбат-80 — 2 мг.

Растворитель: маннит, раствор для инъекций 0.8% — 2 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия — белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 850 мг, D-маннит — 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль — 30 мг, полисорбат-80 — 2 мг.

Растворитель: маннит, раствор для инъекций 0.8% — 2 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Октреотид-депо представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для внутримышечного введения, обеспечивающую поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4-х недель. Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину. Октреотид — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро — энтеро — панкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение депо-формы октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/ соматомедина С (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией депо-форма октреотида существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение депо-формой октреотида отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы применение депо-формы октреотида обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

Депо-форма октреотида в дозе 30 мг каждые 4 недели замедляет рост опухоли у пациентов с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой,
восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага. Препарат был эффективен в увеличении времени до прогрессирования, как для секретирующих, так и для несекретирующих нейроэндокринных опухолей.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается
снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит
к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Нг-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых
случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.У больных с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного
продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста(соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

У больных гормонорезистентным раком предстательной железы (ГРРПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, афинные к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение препарата Октреотид-депо в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГРРПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена (ПСА) более чем у 50% пациентов.

У больных ГРРПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом. При этом у всех больных, ответивших на комбинированную терапию с препаратом Октреотид-депо, существенно улучшается качество жизни и медиана безрецидивной выживаемости.

Фармакокинетика

Показания препарата Октреотид-Депо

В терапии акромегалии:

  • когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет п/к введения октреотида;
  • при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии;
  • для подготовки к хирургическому лечению;
  • для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта;
  • у неоперабельных больных.

В терапии эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы:

  • карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;
  • инсулиномы;
  • ВИПомы;
  • гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона);
  • глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
  • соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста);
  • лечение больных секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага.

В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы:

  • в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.

В профилактике развития острого послеоперационного панкреатита:

  • при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах (в т.ч. по поводу рака желудка, пищевода, ободочной кишки, поджелудочной железы, первичного и вторичного опухолевого поражения печени).

Использованные источники: www.vidal.ru

Related Post